Vorige maand gaf de FDA een ongebruikelijke waarschuwing. Het ging niet om namaakgeneesmiddelen, een onveilig medicijn of een teruggeroepen product. Integendeel, de waarschuwing was voor iets dat van nature in de bossen van Florida groeit: de zure, sappige grapefruit.
De FDA-consumentenupdate bevestigde wat gebruikers van medicijnen zoals statines al lang weten - je mag geen grapefruit eten of grapefruitsap drinken als je een aantal medicijnen gebruikt. In het rapport merkte Shiew Mei Huang, de waarnemend directeur van het FDA's Office of Clinical Pharmacology, op dat voor veel medicijnen “het sap de opname van het medicijn in de bloedbaan verhoogt. Wanneer er een hogere concentratie van een medicijn is, heb je de neiging om meer bijwerkingen te hebben. "
Het vreemde "grapefruit-effect" werd voor het eerst volledig per ongeluk ontdekt. Als onderdeel van een studie uit 1989 probeerden wetenschappers van het Victoria Hospital in Londen te ontdekken of ethanol - het molecuul dat verantwoordelijk is voor de bedwelmende effecten van alcoholische dranken - een negatieve wisselwerking kon hebben met een medicijn genaamd felodipine, ontwikkeld om hoge bloeddruk te behandelen. Ze gebruikten toevallig grapefruitsap om de smaak van de alcohol te maskeren, en ontdekten onverwacht hoge niveaus van het medicijn in het bloed. Na verder onderzoek beseften ze dat het niet de alcohol was die de golf veroorzaakte - het was grapefruit.
Het gevaar van het mengen van grapefruit en medicatie is het meest bekend voor cholesterolverlagende statines zoals Zocor en Lipitor, maar recente studies hebben aangetoond dat grapefruit kan interageren met een langere lijst met medicijnen, waaronder medicijnen die worden voorgeschreven om hoge bloeddruk te behandelen (zoals Nifediac en Afeditab). ), depressie of angst (Zoloft en BuSpar) en erectiestoornissen (Viagara en Cialis). Zelfs sommige vrij verkrijgbare antihistaminica, zoals Allegra, kunnen worden beïnvloed. De negatieve interacties zijn het grootst als de grapefruit minder dan vier uur wordt geconsumeerd voordat de medicijnen worden ingenomen, zegt de FDA.
Wat zijn de nadelige effecten? Verhoogde concentratie van de medicijnen dwingt de lever om harder te werken, waardoor het risico op leverschade toeneemt, wat mogelijk kan leiden tot spierafbraak en nierfalen. Maar verrassend genoeg verlaagt grapefruit voor enkele medicijnen, waaronder Allegra, de concentratie van het medicijn in het bloed, waardoor de effectiviteit ervan wordt verminderd.
Deze tegengestelde effecten van grapefruit werken via volledig verschillende biologische mechanismen. In het eerste geval - wanneer medicijnconcentraties gevaarlijk worden verhoogd - remmen bepaalde verbindingen in de vrucht die bekend staan als furanocoumarines de werking van een enzym, CYP3A4 genaamd, dat in de dunne darm voorkomt. Normaal begint CYP3A4 de medicijnen af te breken, dus ze worden enigszins gemetaboliseerd tegen de tijd dat ze de bloedbaan raken. Maar met CYP3A4 geremd, komen grotere hoeveelheden in het bloed terecht.
De gevolgen hiervan kunnen sterk verschillen tussen individuen, die van nature beginnen met verschillende niveaus van het enzym. Het potentieel van het medicijn voor toxische effecten speelt ook een rol. Voor sommige medicijnen kan het gebruik ervan met grapefruit op de lange termijn leiden tot lever- en nierbeschadiging. Voor anderen kan een enkele aflevering leiden tot toxische niveaus van de medicatie in het bloed.
Het mechanisme waardoor grapefruit de effectiviteit van andere medicijnen vermindert - antihistaminica, zoals met name Benadryl en Allegra - wordt minder goed begrepen. In dit geval interfereren stoffen in de vrucht met transporteiwitten op het oppervlak van cellen. Vanwege deze interferentie komt het medicijn cellen niet zo efficiënt binnen en is het minder effectief.
De FDA merkt op dat het is begonnen met het etiketteren van bepaalde medicijnen als ze niet met grapefruit worden ingenomen, en adviseert consumenten om hun arts of apotheker te vragen als ze het niet zeker weten.
Grapefruitliefhebbers kunnen nog steeds hart ophalen: een team van citrusfokkers van de Universiteit van Florida is bezig met het ontwikkelen van grapefruit-pummelo-hybriden die weinig of geen furanocourmarins bevatten, die veilig moeten kunnen worden gegeten met medicatie. De onderzoekers voorspellen dat ze binnen een paar jaar commerciële variëteiten van het nieuwe fruit kunnen uitbrengen.
